W ramach Programu Inicjatywa Doskonałości – Uczelnia Badawcza i Priorytetowego Obszaru Badawczego qLIFE zakupione zostało urządzenie SiriusT3® służące do zautomatyzowanego badania właściwości fizykochemicznych związków biologicznie aktywnych. Urządzenie wykorzystywane będzie przez różne grupy badawcze pracujące na Wydziale Farmaceutycznym UJ CM.  

Jednym z niezbędnych elementów procesu poszukiwania nowych leków jest kompleksowa charakterystyka fizykochemiczna nowo otrzymanych substancji. Charakterystyka ta obejmuje między innymi ocenę właściwości kwasowo-zasadowych, lipofilowości oraz rozpuszczalności związków. Właściwości te wpływają na losy leku w organizmie: uwalnianie substancji leczniczej z postaci leku, jej wchłanianie, dystrybucję do tkanek i narządów, kumulację, wydalanie i toksyczność. W związku z powyższym ocena tych właściwości na wczesnych etapach prac nad nowym lekiem ma zasadnicze znaczenie dla powodzenia tego procesu.  

Znajomość wspomnianych parametrów ma krytyczne znaczenie również na etapie zaawansowanych badań przedklinicznych, klinicznych oraz na etapie rejestracji produktu leczniczego. W tym ostatnim przypadku tzw. biofarmaceutyczna ocena zachowania leku w organizmie wymaga m.in. znajomości wpływu pH środowiska na rozpuszczalność oraz lipofilowości związku dla oceny uwalniania i wchłaniania substancji leczniczej w różnych odcinkach przewodu pokarmowego.   

Urządzenie SiriusT3® pozwala na precyzyjne i zautomatyzowane zbadanie następujących parametrów:  

• właściwości kwasowo-zasadowe – poprzez wyznaczenie stałej dysocjacji (pKa) za pomocą metody spektrofotometrycznej oraz metody potencjometrycznej, 
• lipofilowość – poprzez wyznaczenie współczynnika podziału n-oktanol/woda dla substancji obojętnej (logP) oraz w określonym pH (logD), a także wyznaczenie nietypowych współczynników podziału (toluen/woda, dodekan/woda i in.) 
• rozpuszczalność – poprzez pomiar tzw. rozpuszczalności wewnętrznej oraz rozpuszczalności kinetycznej umożliwiając badanie zależności szybkości rozpuszczania od pH środowiska 

Automatyzacja procesu wyznaczania powyższych parametrów pozwala osiągnąć dużą precyzję oraz powtarzalność przy jednoczesnej redukcji czasu analizy do minimum. Dodatkową zaletą tego urządzenia jest bardzo mała ilość substancji zużywana podczas analiz. Do wykonania kompletu badań potrzebne jest zaledwie kilka miligramów związku. Jest to bardzo istotny fakt, gdyż na wczesnych etapach poszukiwania leków badane związki otrzymywane są w niewielkich ilościach, często poniżej 50 mg. 

Zakupione urządzenie pozwoli na szybkie i precyzyjne wyznaczenie parametrów pKa, logP, logD oraz rozpuszczalności substancji biologicznie aktywnych, co w dalszej perspektywie poprawi jakość i wydajność badań nad poszukiwaniem nowych leków prowadzonych na Wydziale Farmaceutycznym UJ CM.   

Zakup aparatury dokonany ze środków finansowych Priorytetowego Obszaru Badawczego qLIFE  w ramach programu strategicznego Inicjatywa Doskonałości w Uniwersytecie Jagiellońskim.